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罗丹明-索拉非尼

Rhodamine-Sorafenib

别称: RB-Sorafenib,罗丹明-SOR,Rhodamine-SOR
CAS号: N/A 产品货号: YG0803040451
分子式: N/A 溶解性: DMSO、DMF
性状: 红色粉末 纯度: 95%+
储存条件: -20℃,避光保存 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
罗丹明-索拉非尼是通过共价偶联肿瘤靶向治疗药物索拉非尼与荧光报告基团罗丹明形成的多功能分子探针,其核心价值在于实现抗肿瘤药物在细胞水平的可视化递送与作用机制研究的有机结合,解决了传统小分子药物难以直接观测亚细胞分布的技术瓶颈。

该偶联物通过罗丹明荧光团提供实时示踪能力,同时保留索拉非尼对肿瘤细胞的靶向识别能力。其通常表现出良好的水溶性,在PBS缓冲液中溶解度约10-50 μM;紫外可见吸收光谱在550-570 nm区间呈现特征峰(ε≈8×10⁴ L·mol⁻¹·cm⁻¹),荧光发射峰位于580-600 nm,Stokes位移约30 nm,确保荧光成像时的高信噪比。

从构效关系看,罗丹明基团通过柔性连接臂与索拉非尼的脲基或苯氧基位点偶联,既维持了索拉非尼对VEGFR/PDGFR等靶点的抑制活性,又通过罗丹明的哌啶环结构增强了分子的膜通透性,这种结构设计平衡了药物活性与荧光性能的双重需求。

在前沿科研应用中,罗丹明-索拉非尼主要用于肿瘤细胞摄取动力学研究,通过共聚焦荧光显微镜可直接观察药物在肝癌、肾癌等细胞中的内吞途径及亚细胞定位,如富集于线粒体或溶酶体。其作用机制体现在两方面:一方面,索拉非尼部分通过抑制Raf/MEK/ERK信号通路发挥抗肿瘤活性;另一方面,罗丹明荧光团在酸性细胞器中因质子化导致荧光增强,可用于监测肿瘤微环境pH变化对药物分布的影响。该探针已被应用于评估纳米载药系统的靶向递送效率,以及筛选能增强索拉非尼肿瘤摄取的联合用药方案。
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