吲哚箐绿-雷帕霉素
Indocyanine Green-Rapamycin
| 别称: | ICG-Rapamycin,吲哚菁绿-雷帕霉素,ICG-雷帕霉素 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | YG0303040355 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | DMSO、DMF |
| 性状: | 暗绿色至蓝黑色粉末 | 纯度: | 95%+ |
| 储存条件: | -20℃,避光保存 | 保质期: | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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吲哚箐绿-雷帕霉素
Indocyanine Green-Rapamycin
| 别称: | ICG-Rapamycin,吲哚菁绿-雷帕霉素,ICG-雷帕霉素 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | YG0303040355 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | DMSO、DMF |
| 性状: | 暗绿色至蓝黑色粉末 | 纯度: | 95%+ |
| 储存条件: | -20℃,避光保存 | 保质期: | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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吲哚箐绿-雷帕霉素是通过化学偶联策略将近红外荧光染料吲哚箐绿(ICG)与免疫抑制剂雷帕霉素(RAPA)整合的多功能分子探针,核心价值在于实现药物递送过程的可视化示踪与靶向治疗效应的协同调控。该偶联物通过共价键连接两种功能单元,既保留吲哚箐绿的光学成像特性,又维持雷帕霉素对哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制活性,为精准肿瘤治疗研究提供兼具诊断与治疗功能的工具分子。 关键物化性质与其双功能结构密切相关:在水溶液中呈现pH依赖性聚集行为,中性条件下溶解度约为12 μM,在二甲亚砜(DMSO)中溶解度可达5 mM;紫外-可见光谱在780 nm处显示特征吸收峰(ε=1.1×10^5 L·mol^-1·cm^-1),激发后在810 nm产生近红外荧光发射,Stokes位移约30 nm,光学特性源于吲哚箐绿的七甲川花菁结构;热稳定性研究表明其在210-230℃出现分解,较雷帕霉素单体(分解温度180℃)有所提升,归因于偶联后分子刚性的增加。 前沿科研应用中,吲哚箐绿-雷帕霉素主要作为靶向递送系统的核心组件,通过吲哚箐绿的近红外荧光实现肿瘤部位的实时成像引导。作用机制层面,偶联物通过EPR效应富集于肿瘤微环境后,雷帕霉素单元与mTOR激酶的FKBP12结合域特异性结合,抑制下游PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而诱导肿瘤细胞周期停滞与凋亡;同时,吲哚箐绿在近红外光照射下可产生光热效应,与免疫抑制作用协同增强抗肿瘤效果,这种"光热-免疫"联合治疗模式已在三阴性乳腺癌异种移植模型中展现出显著的肿瘤生长抑制率(72.3%)及转移灶清除能力。