花菁染料CY5.5-替莫唑胺
CY5.5-TMZ
| 别称: | CY5.5-替莫唑胺 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | YG0203040224 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | DMSO、DMF |
| 性状: | 深蓝色粉末状固体 | 纯度: | 95%+ |
| 储存条件: | -20℃,避光保存 | 保质期: | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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花菁染料CY5.5-替莫唑胺
CY5.5-TMZ
| 别称: | CY5.5-替莫唑胺 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | YG0203040224 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | DMSO、DMF |
| 性状: | 深蓝色粉末状固体 | 纯度: | 95%+ |
| 储存条件: | -20℃,避光保存 | 保质期: | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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花菁染料CY5.5-替莫唑胺是一种集**靶向递送**与**实时荧光示踪**功能于一体的诊疗一体化分子探针,通过将近红外荧光团CY5.5与烷化剂替莫唑胺共价偶联,在保留替莫唑胺生物活性的同时赋予其可视化示踪能力,有效解决了传统化疗药物无法实时监测分布与代谢的技术瓶颈,为脑胶质瘤等实体瘤的精准治疗与疗效评估提供了创新解决方案。 该偶联物的关键物理化学性质由其分子结构决定:在生理pH 7.4条件下展现出优异水溶性(>100 μM),这得益于CY5.5分子的磺酸基团与替莫唑胺酰胺结构形成的双亲性平衡;紫外-可见吸收光谱在675 nm处呈现特征峰(摩尔消光系数ε≈2.5×10^5 L·mol⁻¹·cm⁻¹),荧光发射波长位于700 nm近红外区域,此光学特性确保其具备1 cm的生物组织穿透深度和极低的自发荧光干扰;热稳定性实验表明其在250℃以下无明显分解,保障了储存与实验操作的稳定性。分子设计上,CY5.5的共轭多甲川链提供光学性能,替莫唑胺咪唑四嗪环维持生物活性,两者通过C2-C6柔性烷基链连接,既避免荧光团对药物活性位点的空间位阻,又保持分子整体结构刚性,实现了构效关系的优化平衡。 在科研应用中,该探针主要用于脑胶质瘤的术中导航与化疗疗效监测。细胞水平研究显示,其通过血脑屏障内皮细胞表面**低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP)** 介导的内吞作用进入肿瘤细胞,胞内酸性环境触发替莫唑胺从CY5.5载体上酶解释放,释放的药物经代谢转化为活性甲基化中间体,与DNA鸟嘌呤O⁶位共价结合引发细胞凋亡;同步地,CY5.5的近红外荧光信号可通过活体成像系统实时追踪药物在肿瘤部位的富集动态,其荧光强度与药物浓度呈良好线性关系(R²>0.95),为量化评估药物递送效率与肿瘤响应提供可靠依据。动物模型研究证实,该探针能显著提高替莫唑胺在脑胶质瘤中的靶向分布(肿瘤/正常脑组织荧光强度比达8.3±1.2),并可通过荧光信号衰减速率预测肿瘤细胞杀伤效果,为个体化化疗方案的制定与调整提供直接实验证据。