磷脂系列 
生物素-替莫唑胺
Biotin-TMZ
| 别称： | Biotin-替莫唑胺 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0403040024 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | DMSO、DMF |
| 性状： | 白色至类白色粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20℃，避光保存 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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生物素-替莫唑胺
Biotin-TMZ
| 别称： | Biotin-替莫唑胺 | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0403040024 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | DMSO、DMF |
| 性状： | 白色至类白色粉末 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20℃，避光保存 | 保质期： | 1年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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生物素-替莫唑胺是通过生物素靶向基团与化疗药物替莫唑胺共价连接构建的肿瘤靶向递送系统，其核心机制是利用生物素与生物素受体（如SMVT）的特异性相互作用，实现替莫唑胺向高表达该受体的肿瘤细胞精准递送，从而提升药物在肿瘤部位的蓄积水平并降低对正常组织的毒副作用。该偶联物在前沿科研中主要用于脑胶质瘤、黑色素瘤等生物素受体高表达肿瘤的靶向治疗研究，为克服替莫唑胺临床应用中的全身毒性和肿瘤耐药性提供了新方向。 作为两亲性分子，生物素-替莫唑胺因生物素片段的极性和替莫唑胺的弱疏水性，在水性缓冲液中可自组装形成纳米粒，其临界胶束浓度（CMC）通常处于微摩尔级别。热稳定性研究表明，该偶联物在生理温度（37℃）下可稳定存在，而在模拟肿瘤微环境的酸性条件（pH 5.0-6.0）中，酰胺键会发生部分水解，释放游离替莫唑胺。结构确证方面，质谱分析可检测到对应生物素（m/z 245）和替莫唑胺（m/z 194）的特征离子峰，1H NMR谱中生物素的噻吩环质子（δ 4.3-4.5 ppm）与替莫唑胺的咪唑环质子（δ 7.5-7.7 ppm）是关键信号。 其分子结构决定了独特理化性质：生物素的羧基与替莫唑胺的氨基形成的酰胺键，既保证了偶联物在循环系统中的稳定性，又赋予其在肿瘤微环境中的响应性释放能力；生物素的环状结构则为受体识别提供了精确的空间构象。作用机制基于“受体介导的内吞作用”：肿瘤细胞表面过表达的生物素受体识别并结合偶联物后，通过网格蛋白依赖性内吞途径将药物-受体复合物摄入细胞；进入内体后，酸性环境触发酰胺键水解释放替莫唑胺，后者通过甲基化DNA鸟嘌呤残基（O6位和N7位）诱导肿瘤细胞DNA损伤，最终抑制细胞增殖并诱导凋亡。细胞水平实验显示，该递送策略对生物素受体阳性肿瘤细胞具有选择性杀伤作用，其半数抑制浓度（IC50）较游离替莫唑胺降低2-5倍。
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