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生物素-青蒿琥酯

Biotin-ART

别称: 生物素-ART,Biotin-青蒿琥酯
CAS号: N/A 产品货号: XF0403040005
分子式: N/A 溶解性: DMSO、甲醇
性状: 白色至类白色粉末 纯度: 95%+
储存条件: 干燥避光保存 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
生物素-青蒿琥酯是一种具备生物正交靶向能力的药理活性偶联物,其核心价值在于实现青蒿琥酯在生物体系中的精准递送与定位示踪,为抗疟机制研究及药物靶向递送系统开发提供关键分子工具。该偶联物通过生物素基团的强亲合性与青蒿琥酯的内酯环结构形成协同作用,既保留母体药物的药理活性,又赋予分子与链霉亲和素/抗生物素蛋白的特异性结合能力。

在物化性质方面,生物素-青蒿琥酯在 DMSO 和甲醇中呈现良好溶解性,溶解度通常>10 mg/mL;在水相缓冲液中则需借助助溶剂以维持稳定性。其分子结构中羧酸基团的 pKa 值约为 4.5,在生理 pH 条件下部分解离,可增强与生物靶标的相互作用。核磁共振氢谱显示,生物素部分的噻吩环质子(δ 4.3-4.5 ppm)与青蒿琥酯的过氧桥质子(δ 5.8-6.0 ppm)形成特征峰组,可作为纯度鉴定的关键依据;紫外-可见光谱在 210-230 nm 区间的强吸收源于共轭酯基结构,为定量分析提供了光学基础。这些性质与其分子设计直接相关:生物素的脲基与噻吩环构建了刚性结合域,而青蒿琥酯的倍半萜内酯骨架则保留了过氧键的氧化活性位点。

前沿科研应用中,生物素-青蒿琥酯主要用于抗疟药物作用靶点的垂钓与验证。通过与疟原虫感染红细胞内的生物素结合蛋白特异性相互作用,借助链霉亲和素磁珠分离富集药物-蛋白复合物,结合质谱分析可鉴定青蒿琥酯的直接作用靶标。其作用机制涉及两方面:青蒿琥酯部分通过过氧桥裂解产生自由基,引发疟原虫蛋白氧化损伤;生物素标签则通过生物正交反应实现靶标蛋白的可视化追踪与功能验证,为揭示青蒿素类药物的多靶点作用模式提供了实验证据。该试剂在化学生物学研究中展现出独特优势,尤其适用于基于活性的蛋白质组学筛选,推动抗疟药物作用机制的深入解析。
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